Пошук, синтез та впровадження в практику нових лікарських засобів на сьогодні є актуальним завданням вітчизняної фармації. При створені оригінальних лікарських засобів головним є низька токсичність та виражений фармакологічний ефект.
Дані науково-технічної літератури [1-6] свідчать, що ядро 1,2,4-триазолу є структурним фрагментом лікарських препаратів з протигрибковою, противірусною, актопротекторною, гепатопротекторною, антигіпоксичною, протипухлинною, нейротропною, антиоксидантною дією, також є речовини, що знаходяться на стадії впровадження у виробництво в якості ветеринарних засобів.
Але, недостатньо вивчено антиоксидантну активність в ряді 2,4 та 3,4-дизаміщених 1,2,4-тріазол-3-тіону. Тому вивчення даної активності 2,4 та 3,4-дизаміщених 1,2,4-тріазол-3-тіонів має наукову новизну, теоретичну та практичну значимість .
Проведено пошук антиоксидантних агентів серед похідних 5-(2,4-, 3,4-диметоксифеніл)-3H-1,2,4-тріазол-3-тіонів шляхом використання аналізу поглинання вільних радикалів [7], за допомогою тесту на вільні радикали 1,1-дифеніл-2-пікрилгідразилу (DPPH). Контролем був розчин 2,00 мл 0,1 мМ DPPH за присутності 2,00 мл метанолу, стандартом – аскорбінова кислота. Активність поглинання вільних радикалів виражали у відсотках інгібування.
Варто відзначити, що виявлена сполука, яка перевищуює активність препарату порівняння – природного антиоксиданту аскорбінової кислоти, та речовини, що за своєю активністю наближаються до препарату порівняння.
Висока активність може бути пов’язана з наявністю карбоксильної групи в ряді синтезованих сполук.
Список використаних джерел:
1.Самелюк Ю. Г. Синтез та дослідження біологічно активних похідних 1,2,4-тріазол-3-тіону, що містять метоксифенільні замісники : дис. … канд. фарм. наук : 15.00.02. Запоріжжя, 2016. 235 с.
2.Dovbnia D. V. Synthesis and transformation in the series of 2-((5-(2,4- and 3,4-dimethoxyphenyl)-3H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetic acids / D. V. Dovbnia, A. H. Kaplaushenko, Y. S. Frolova. // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики.. – 2021. – С. 12–16.
3.Довбня Д. В. Синтез та алкілування 5-арил-1,2-дигідро-3H-1,2,4- триазол-3-тіонів / Д. В. Довбня, A. Г. Каплаушенко, А. С. Коржова. // Журнал органічної та фармацевтичної хімії.. – 2021. – №2. – С. 53–59.
4.Hulina Y. S. Synthesis, physical and chemical properties of 5-((1H-tetrazole-1-yl) methyl)-4-R-4H-1,2,4-triazole-3-thiols and their chemical transformations / Y. S. Hulina, A. G. Kaplaushenko. // Russian Journal of Biopharmaceuticals. – 2018. – №1. – С. 26–30.
5.Каплаушенко А. Г. Методи синтезу та біологічна активність 1,2,4-триазол-3-тіонів. Укр. біофармац. журн. 2009. № 4 (4). C. 48–56.
6.Каплаушенко А. Г. Хімічні властивості аміно- і тіозаміщених 1,2,4-тріазолів. Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. 2015. № 1 (17). С. 101–106.
7.Доклінічні дослідження лікарських засобів (методичні рекомендації). За редакцією: член-кор. АМН України О. В. Стефанова. К.: Авіцена, 2001 p. 528 с.
|
Голосування 
Ця робота ліцензується відповідно до Creative Commons Attribution 4.0 International License
Знайшли помилку? Виділіть помилковий текст мишкою і натисніть Ctrl + Enter